Эдарби (Таб. 40Мг №28)

4.6 звезд, основано на 19 отзывах
RUR 555 В наличии

Состав: Активное вещество: азилсартана медоксомил калия 42,68 мг, соответствует азилсартана медоксомилу 40мг.Фармакологическое Действие: Фармакодинамика.Азилсартана медоксомил - действующее вещество препарата - является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1)

Купить

M-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби

Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс.Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через гематоэнцефалический барьер, минимально.Метаболизм.Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени

Азилсартан связывается с белками плазмы крови более 99 , преимущественно с альбуминами плазмы крови

Азилсартана медоксомил - это пролекарство для приема внутрь

Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях

Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдестероновой системы РААС с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.Блокада AT1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели

Большинство этих эффектов были кратковременными или не прогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию

В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и М-II выделяются в молоко лактирующих крыс.По причине отсутствия опыта применения препарата у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов

В связи с этим Эдарби не рекомендуется назначать таким пациентам.Гиперкалиемия.Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови например, гепарин , может привести к гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией

В связи с этим для адекватного контроля АД у пациентов негроидной расы могут быть необходимы увеличение дозы препарата и комплексная терапия чаще, чем у других пациентов.Взаимодействие Литий.Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II

В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.Пропуск дозы.В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время

Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби.Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Трансплантация почки.Данные о применении препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.Нарушение функции печени.Данные о клиническом опыте применения Эдарби у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса.У больных со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией в результате рвоты, диареи, приема больших доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли может развиваться

Гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом или начать лечение с дозировки 20 мг.Первичный гиперальдостеронизм.Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС

Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.Активированная ренин-ангиотензин-альдостероновая система

Значения AUC площади под фармакокинетической кривой концентрация-время для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 и менее 1 по сравнению с азилсартаном

Исследования in vitro показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными.Диуретики и другие гипотензивные средства.Антигипертензивный эффект от терапии азилсартана медоксомилом может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами, включая диуретики хлорталидон и гидрохлоротиазид , и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов амлодипин .Побочное Действие Нарушение со стороны нервной системы.Часто головокружение.Нарушения со стороны сосудов.Нечасто выраженное снижение АД.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Часто диарея нечасто тошнота.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто сыпь, зуд.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Редко ангионевротический отек нечасто мышечные спазмы.Влияние на результаты

Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 преимущественно в виде метаболита M-I обнаруживается в кале и около 42 15 - в виде азилсартана, 19 - в виде метаболита М-II - в моче

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II АТ1 и ингибиторов АПФ, у пациентов негроидной расы наблюдается меньшее снижение АД по сравнению с остальной популяцией

Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензин превращающего фермента АПФ , антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови

Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.Печеночная недостаточность.Применение препарата более 5 дней у пациентов с легкой класс А по шкале Чайлд-Пью или средней класс В по шкале Чайлд-Пыо степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC в 1, 3 - 3, 6 раз, соответственно

Концентрация креатинина у большинства пациентов возвращалась к значениям, находящимся на базовой линии, или значениям, находящимся близко к базовой линии.При лечении препаратом наблюдалось небольшое увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови 10.8 мкмоль/л по сравнению с приемом плацебо 4.3 мкмоль/л .Так же и при применении других ингибиторов РААС, в монотерапии наблюдалось небольшое снижение гемоглобина и гематокрита в среднем снижались на около 3 г/л и 1 об. соответственно .Противопоказания Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата беременность одновременный прием алискирена у пациентов с сахарным диабетом возраст до 18 лет эффективность и безопасность не

Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.Расовая принадлежность.Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается

Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.Показания К Применению Эссенциальная гипертензия.Способ Применения Препарат принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи

Линейность/Нелинейность.Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.Фармакокинетика в особых группахДети.Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.Пациенты пожилого возраста.Фармакокинетика азилсартана у молодых 18-45 лет и пожилых 65 - 85 лет пациентов значительно не отличается.Почечная недостаточность.У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на 30 , 25 и 95 соответственно

Максимальная концентрация азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1, 5 - 3 ч после приема препарата внутрь

Не следует принимать двойную дозу препарата.Особые группы.Пациенты пожилого возраста 65 лет и старше .Не требуется коррекция начальной дозы препарата у пациентов пожилого возраста

Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых гипотензивных средств риск развития головокружения и повышенной утомляемости .

Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная повышается риск развития артериальной гипотензии .Пациенты с нарушением функции почек.Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с АГ с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью.Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести.Пациенты с нарушением функции печени.Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта.Из-за ограниченного опыта применения Эдарби у пациентов с нарушениями функции печени

Одновременное применение Эдарби 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов амлодипин или тиазидными диуретиками хлорталидон приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемых в монотерапии.Влияние на процессы реполяризации.Оценка потенциала Эдарби увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc

Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит M-I

Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.Выведение.Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками

Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС .Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов к ангиотензину II, ингибиторами АПФ, или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, и нарушением функции почек включая острую почечную недостаточность по сравнению с монотерапией.Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила.Не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами магния и алюминия гидроксидом , хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью IV функциональный класс по классификации NYHA , тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий , лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или редко острой почечной недостаточности

Период полувыведения азилсартана составляет около 11ч почечный клиренс - около 2, 3 мл/мин

Половая принадлежность.Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается

После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми

После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60 по данным профиля концентраций в плазме крови

Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин.Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей солей, содержащих калий и других лекарственных средств например, гепарина с азилсартана медоксомилом может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови

Поэтому одновременное применение азилсартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется

Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком.Фертильность.Данные о воздействии препарата на фертильность у человека отсутствуют

При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной -80 мг 1 раз в сутки.Максимальная суточная доза составляет 80 мг.В случае неадекватного контроля АД в монотерапии препаратом возможно его одновременное применение с другими гипотензивными средствами, включая диуретики хлорталидон и гидрохлоротиазид и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов амлодипин .Продолжительность курса лечения.Препарат следует принимать ежедневно, без перерыва

При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль содержание лития в сыворотке крови.Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП .При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП например, селективных ингибиторов ЦОГ-2 циклооксигеназы-2 , ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сутки и неселективных НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может возрастать риск нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови

При одновременном применении препарата с амлодипином частота нежелательной реакции - периферические отеки - увеличивается с нечастого до частого, но встречается реже, чем при монотерапии амлодипином.Редко наблюдается ангионевротический отек, включающий отек лица, губ и периорбитальный отек.Также как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, одновременное применение препарата с диуретиками например, хлорталидоном ведет к учащению случаев повышения концентрации креатинина

При применении дозы 320 мг Эдарби увеличения интервала QT/QTc не отмечено.QTc корригированная относительно частоты сердечных сокращений ЧСС величина интервала QT, относительная величина.Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма удлиняясь при его замедлении , для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС.Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.Фармакокинетика.Всасывание.Азилсартана медоксомил является пролекарством

Прием пищи не влияет на биодостунность азилсартана.Распределение.Объем распределения азилсартана составляет около 16 л

Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит

Рекомендованная начальная доза - 40 мг 1 раз в сутки

Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют

Симптомы выраженное снижение АД, головокружение.Лечение При выраженном снижении АД придать пациенту положение лежа , ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови ОЦК симптоматическая терапия.Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.Особые Указания С осторожностью тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функциональный класс по классификации NYHA почечная недостаточность тяжелой степени клиренс креатинина 30 мл/мин двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки ишемическая кардиомиопатия ишемические цереброваскулярные заболевания состояние после трансплантации почки состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови ОЦК в том числе рвота, диарея

Снижение артериального давления АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов.Синдром отмены резкое повышение АД после отмены препарата после внезапной отмены после длительной терапии в течение 6 месяцев препаратом Эдарби не наблюдался.Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но большая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена

Снижение объема циркулирующей крови ОЦК .Препарат следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим большие дозы диуретиков только в условиях строгого медицинского контроля

Сразу после подтверждения беременности следует прекратить при м препарата и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения во время беременности.У новорожденных, матери которых получали терапию, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем, новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.Грудное вскармливание.Отсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко

Также рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.Сердечная недостаточность.По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять препарат у пациентов с АГ с тяжелой хронической сердечной недостаточностью IV функциональный класс по классификации NYHA .Негроидная раса.Не требуется коррекции дозы у пациентов негроидной расы

У пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями увеличивается риск развития гиперкалиемии, которая может быть фатальной

У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.При назначении препарата пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.Литий.Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби.Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Увеличение концентрации креатинина при одновременном применении препарата с диуретиками связано с большим снижением АД по сравнению с монотерапией препарата

Увеличения 5 AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось

Фармакокинетика препарата у пациентов с тяжелой класс С по шкале Чайлд-Пью степенью печеночной недостаточности не изучалась

Похожие товары